Оглавление
РЕЗЮМЕ. 3
ПЕРЕЧЕНЬ УСЛОВНЫХ ОБОЗНАЧЕНИЙ.. 4
Введение. 5
ГЛАВА 1 Химическое строение, связь структуры и действия прамипексола.. 7
1.1 Химическое строение и область применения прамипексола. 7
1.2 Связь химического строения и действия прамипексола. 9
ГЛАВА 2 Контроль качества прамипексола.. 15
Заключение. 19
Список использованных источников.. 20
ПРИЛОЖЕНИЕ. 22
В заключении можно сделать следующие выводы:
Традиционный препарат прамипексола - с немедленным высвобождением отличается высокой (почти 100%) биодоступностью, быстрым всасыванием активного соединения, но относительно короткой продолжительностью полужизни (8-12 часов), что предполагает обязательный трехкратный прием в течение дня. Новая лекарственная форма прамипексола с пролонгированным (контролируемым) высвобождением (Мирапекс ПД), которая включает одну дозу в течение дня, используется в европейских странах и США с 2009 года. Это матричная таблетка, в которой активное вещество равномерно распределяется в полимерной матрице. В желудочно-кишечном тракте матрица поглощает жидкость и превращается в гель, который равномерно высвобождает прамипексол в течение 24 часов.
Поскольку прамипексол хорошо растворяется в жидкой среде независимо от его рН, активное вещество высвобождается из матрицы и абсорбируется по всему кишечнику. Скорость опорожнения желудка и моторики кишечника существенно не влияют на действие препарата.
Параметры абсорбции также не зависят от того, принимается ли препарат натощак или после еды. При разработке новой лекарственной формы была учтена возможность простого мгновенного перехода от традиционной формы лекарственного средства к новой. Условием такого перехода является тот факт, что равные суточные дозы препарата с немедленным высвобождением (3 раза в день) и пролонгированным высвобождением (1 раз в день) имеют одинаковый антипаркинсонический эффект.
Разница между новыми и традиционными лекарственными формами прамипексола заключается только в скорости высвобождения действующего вещества. Поскольку активное вещество одинаковое и имеет одинаковый профиль действия рецептора, вряд ли можно ожидать значительных различий в эффективности между двумя лекарственными формами. Период полураспада самого прамипексола с использованием обеих форм одинаков, но благодаря контролируемому высвобождению обеспечивается более длительное поддержание терапевтической концентрации лекарственного средства в крови.
Список использованной литературы:
Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Учебник для вузов / Р. Н. Аляутдин – М., 2004. Бабин, В. Н., Домарадский, И. В., Дубинин, A. B., Кондракова, O. A. Новые подходы к разработке лекарственных средств. // Рос. хим. журн. – 1996 – Т.40 – №2 – С. 125-130. Белкина, Н. В. Вопросы медицинской химии / Н. В. Белкина, В. С. Скворцов, А. С. Иванов, А. И. Арчаков – 1998 – №44 – 464 с. Зефирова, О.Н., Зефиров, Н.С. Медицинская химия (medicinal chemistry). Методологические основы создания лекарственных препаратов // Вестн. Моск. ун-та. Сер. 2. Химия. – 2000. – С. 103-108. Иванова-Смоленская, И. А., Маркова, Е. Д., Иллариошкин, С. Н. Агонисты дофаминовых рецепторов в лечении больных первичным паркинсонизмом молодого возраста. Неврол журн. – 2002 –№2 – С. 38-41. Иллариошкин, С. Н. Основные принципы терапии болезни Паркинсона / С. Н. Иллариошкин // Российский медицинский журнал. – 2004. т. 12. – №10. – С. 604-608. Иллариошкин, С. Н., Федорова, Н. В. Современная концепция постоянной дофаминергической стимуляции. В кн.: Болезнь Паркинсона и расстройства движений. Рук-во для врачей. Под ред. С.Н. Иллариошкина, О.С. Левина. – М., 2008 – С. 154-159. Иллариошкин, С. Н., Иванова-Смоленская, И. А., Загоровская, Т. Б. Семилетний опыт применения Мирапекса у больных с различными формами первичного паркинсонизма. // Журн неврол и психиатр – 2006 – №11 – С. 26-32. Иллариошкин, С. Н. Терапия паркинсонизма: возможности и перспективы. Cons Med – 2009 (прил. Неврология) –№1 – № 35-40. Левин, О. С., Фёдорова, Н. В., Смоленцева, И. Г. Агонисты дофаминовых рецепторов в лечении болезни Паркинсона // РМЖ. - - №15-16. - С. 643-646. Левин, О. С., Смоленцева, И. Г., Цередсодном, Б. Влияние дофаминергической терапии на нейропсихологические функции у больных болезнью Паркинсона // Неврологический журнал. - - №3. - С. 31-37. Федорова, Н. В. Агонисты дофаминовых рецепторов в лечении болезни Паркинсона. В кн.: Болезнь Паркинсона и расстройства движений. Рук-во для врачей. Под ред. С. Н. Иллариошкина, О. С. Левина. – М., 2008 –С. 162–170. Шток, В. Н., Иванова-Смоленская, И. А., Левин, О. С. Экстрапирамидные расстройства. Рук-во по диагностике и лечению – М.: МЕДпресс-информ, 2002 – 700 с. Яхно, Н. Н., Нодель, М. Р., Фёдорова, Н. В. Эффективность и переносимость прамипексола при продолжительной терапии у пациентов с болезнью Паркинсона // Неврологический журнал. - - №3. – С. 25-30. Яхно, Н. Н., Нодель, М. Р. Применение препарата мирапекс при болезни Паркинсона. Методические рекомендации. – М., 2000 – 28 с.
